达菲 (Oseltamivir) 的两种合成策略

天然手性池路线(莽草酸)

起始原料:(–)-莽草酸(八角茴香,产率 3–7%)

优势
· 天然具备目标骨架与对映纯度
· 已有多年工业化经验(Roche 路线)

劣势
· 步骤冗长,需纠正天然立体化学错误
· 受限于八角茴香产量与产地
· 大规模储备受原料供应制约

催化不对称全合成(Corey 路线)

起始原料:丁二烯 + 丙烯酸酯等简单石化原料

优势
· Diels-Alder 一步构建六元环骨架
· 立体化学由不对称催化主动控制
· 步骤更短、原料不受农业限制

劣势
· 部分试剂不适合工业放大
· 需要高水平不对称方法学支撑
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