核心策略 — HIV 蛋白酶通过酰胺键水解切割病毒多聚蛋白；抑制剂用不可水解的 羟乙基（-CH(OH)-CH₂-）替代肽键，模拟四面体过渡态几何形状。
设计逻辑 — 过渡态类似物对酶的亲和力远高于底物；Indinavir 保留肽骨架的氢键识别位点，同时切断催化断裂点，使酶"卡"在结合态。
临床意义 — 1996 年上市的 Indinavir 是首批 HIV 蛋白酶抑制剂之一，联合疗法（HAART）使 AIDS 由绝症转为可控慢性病。
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茚地那韦（Indinavir）
- 茚地那韦是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，用于成人 HIV-I 感染的治疗。
- 通过特异性结合病毒蛋白酶活性中心，阻断 Gag-Pol 多聚蛋白的成熟切割。
- 属于经典"拟肽"设计：保留肽样骨架但引入不可水解的连接基团。
