达菲全合成中的关键立体控制
Corey 路线:Diels-Alder 构建骨架 + 氮丙啶引入氨基
Corey 路线关键步骤示意 展示丁二烯与丙烯酸酯的 Diels-Alder 反应生成环己烯骨架,以及后续氮丙啶构建。 Corey 路线关键步骤 丁二烯 + CO₂Et 丙烯酸酯 [4+2] CO₂Et 环己烯骨架 立体选择性转化 N 氮丙啶中间体 引入两个氨基
1. Corey 路线以丁二烯丙烯酸酯经 Diels-Alder 反应构建六元环骨架。
2. 该 [4+2] 环加成具有内型选择性,立体化学由过渡态控制。
3. 后续通过氮丙啶中间体引入两个氨基,实现构型翻转
4. Evans 手性辅助剂用于早期建立绝对构型。
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