获取单一对映体的策略演进
从天然依赖到原子经济的催化时代

传统路径 · 手性池 & 拆分

手性池合成
以天然手性原料(氨基酸、糖、萜类、莽草酸)为起点,通过化学修饰保留构型。

外消旋体拆分
先合成外消旋体,再用手性酸/碱形成非对映盐分步结晶,或用酶动力学拆分。

局限:受限于天然骨架;拆分理论最高产率仅 50%;原子经济性差,另一半对映体常被废弃。

现代路径 · 辅助剂 & 不对称催化

手性辅助剂(如 Evans 恶唑烷酮
暂时接入手性基团控制立体化学,反应后切除回收,适用范围更广。

不对称催化(BINAP-Ru、CBS、Sharpless)
催化量手性试剂即可转化大量前手性底物,原子经济性极高

优势:22 g Ru-BINAP 即可生产 50 kg 产物(90% ee);工业上用于 L-dopa、(S)-naproxen、(R)-citronellol。
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