获取单一对映体的策略演进
从天然依赖到原子经济的催化时代
传统路径 · 手性池 & 拆分
手性池合成
以天然手性原料(氨基酸、糖、萜类、
莽草酸
)为起点,通过化学修饰保留构型。
外消旋体拆分
先合成外消旋体,再用手性酸/碱形成非对映盐分步结晶,或用酶动力学拆分。
局限
:受限于天然骨架;拆分理论最高产率仅
50%
;原子经济性差,另一半对映体常被废弃。
现代路径 · 辅助剂 & 不对称催化
手性辅助剂
(如
Evans 恶唑烷酮
)
暂时接入手性基团控制立体化学,反应后切除回收,适用范围更广。
不对称催化
(BINAP-Ru、CBS、Sharpless)
催化量手性试剂即可转化大量前手性底物,
原子经济性极高
。
优势
:22 g Ru-BINAP 即可生产 50 kg 产物(90% ee);工业上用于 L-dopa、(S)-naproxen、(R)-citronellol。
编辑模式
课件编辑
添加文字
添加图片
添加页
删除元素
撤回
重做
保存
退出
文字字体
x
内容
字号
颜色
字体
默认
标题字体
正文字体
无衬线
衬线
等宽
字重
默认
常规
加粗
特粗
编辑文字
删除
💾 保存副本
◀ 上一页
下一页 ▶