🎮 合成路线决策:选择最佳偶联策略
根据底物结构、官能团容忍度与产物需求,为每个场景挑选最合适的钯催化偶联反应
🧪 场景 1:需要将碘苯与端炔 (Ph–C≡CH) 偶联制备二芳基炔烃,要求室温温和条件,保留热敏基团。
💊 场景 2:药物中间体需在无吸电子基团的氯苯上引入仲胺(吗啉),传统 SNAr 完全无效。
🧬 场景 3:合成含三个邻位取代基的联芳基药物骨架,要求避免有机锡毒性残留,且需耐受多种官能团。
⚗️ 场景 4:芳基三氟甲磺酸酯 (Ar–OTf) 与丙烯酸乙酯偶联,制备反式肉桂酸酯衍生物,无需预活化烯烃。
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