🎮 合成路线决策:选择最佳偶联策略
根据底物结构、官能团容忍度与产物需求,为每个场景挑选最合适的钯催化偶联反应
🧪
场景 1:需要将碘苯与
端炔 (Ph–C≡CH)
偶联制备二芳基炔烃,要求室温温和条件,保留热敏基团。
Heck 反应
Suzuki 偶联
Sonogashira 偶联
Buchwald-Hartwig
💊
场景 2:药物中间体需在
无吸电子基团的氯苯
上引入仲胺(吗啉),传统 S
N
Ar 完全无效。
S
N
Ar 直接取代
Buchwald-Hartwig 胺化
Stille 偶联
Heck 反应
🧬
场景 3:合成含三个邻位取代基的联芳基药物骨架,要求
避免有机锡毒性残留
,且需耐受多种官能团。
Stille 偶联
Suzuki 偶联
Sonogashira 偶联
Heck 反应
⚗️
场景 4:芳基三氟甲磺酸酯 (Ar–OTf) 与
丙烯酸乙酯
偶联,制备反式肉桂酸酯衍生物,无需预活化烯烃。
Heck 反应
Suzuki 偶联
Buchwald-Hartwig
Sonogashira 偶联
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