1. 酶促肽合成中,普通酯类底物的酰基转移效率受限于酶的 S1 口袋特异性,只能识别特定氨基酸侧链。
2. Cam 酯(camphor 衍生酯)通过形成 特异性氢键 与酶活性中心结合,无需依赖 S1 口袋对氨基酸侧链的识别。
3. Tfe 酯(三氟乙酯)和 Tce 酯(三氯乙酯)含有强 吸电子基团,使酯羰基碳的亲电性显著增强。
4. 这些高活性酰基供体共同提高了 酰基化 步骤速率,使酰基-酶中间体快速形成,从而在与水解的竞争中提高肽键合成产率。
5. 分配值 p(aminolysis / hydrolysis)越大,说明 胺解 反应相对水解反应的优势越明显。