杂环合成与反应条件
1. 噻唑合成中,硫代酰胺与 α-卤代酮反应时,N 原子进攻
羰基(酮)
,S 原子进攻
卤代烷
,遵循
软硬酸碱(HSAB)
理论。
2. 异恶唑可由
羟胺(NH₂OH)
与 1,3-二酮缩合制备,也可通过
腈氧化物
与炔烃的 1,3-偶极环加成反应制备。
3. Lawesson 试剂或 P₂S₅ 可将普通酰胺转化为
硫代酰胺
,是噻唑合成的关键前体。
4. 嘧啶环可由
1,3-二羰基化合物
与胍(guanidine)缩合构建,如抗菌药甲氧苄啶(trimethoprim)的合成。
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