杂环合成与反应条件
1. 噻唑合成中,硫代酰胺与 α-卤代酮反应时,N 原子进攻羰基(酮),S 原子进攻卤代烷,遵循软硬酸碱(HSAB)理论。
2. 异恶唑可由羟胺(NH₂OH)与 1,3-二酮缩合制备,也可通过腈氧化物与炔烃的 1,3-偶极环加成反应制备。
3. Lawesson 试剂或 P₂S₅ 可将普通酰胺转化为硫代酰胺,是噻唑合成的关键前体。
4. 嘧啶环可由1,3-二羰基化合物与胍(guanidine)缩合构建,如抗菌药甲氧苄啶(trimethoprim)的合成。
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