多肽合成中的正交保护循环
Boc / Fmoc 与酯基组合实现肽链的可控延伸
N端脱保护
Boc用TFA / Fmoc用哌啶
活化下一氨基酸
羧基用DCC/HOBt活化,侧链与C端保持酯基保护
偶联形成肽键
游离氨基进攻活化酯,延长一个残基
循环延伸
重复脱保护–偶联直至序列完成
全局脱保护
HF或强酸一次性切除所有侧链与C端保护基
Boc策略 — 用TFA酸性脱除,与碱稳定的酯基正交;最终用HF全局切除。
Fmoc策略 — 用哌啶碱性脱除,对酸稳定的叔丁酯侧链保护正交;最终用TFA全局切除。
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