药物合成中的芳香取代路线决策
📝 题目 1:
欲将未活化的苯胺转化为对溴苯酚,最合理的路线是?
A. 直接用 Br₂ / FeBr₃ 溴化,再水解
B. 先乙酰化保护,再用 NaOH / 高温水解
C. 重氮化后用 H₂O / Cu₂O 处理,再溴化
D. 用 NaNH₂ / 液氨进行苯炔机理取代
📝 题目 2:
2,4-二硝基氟苯与甲氧基负离子反应,主要产物来源于哪种机制?
A. SNAr(加成-消除),经 Meisenheimer 络合物
B. 苯炔消除-加成机制
C. 自由基芳香取代(SRN1)
D. 重氮盐 SN1 机制
📝 题目 3:
氯苯与 KNH₂ / 液氨反应得到苯胺与间位取代苯胺的混合物,其原因是?
A. 氯的邻对位定位效应导致多重取代
B. 反应经苯炔中间体,亲核试剂可进攻两个等价 sp² 碳
C. SNAr 机制中 Meisenheimer 络合物重排
D. 溶剂液氨的极性导致区域选择性丧失
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