手性胺合成路线决策
根据底物特性与产率需求选择最佳的转氨酶催化策略
📝 题目 1:
某药企需要合成一种前手性酮对应的手性胺,要求产率尽可能高且产物 ee 值不受转化率影响,应优先选择哪种策略?
A. 动力学拆分 (KR)
B. 不对称合成 (AS) 并偶联 LDH/GDH 移除副酮
C. 直接使用外消旋胺进行拆分
D. 只加一种转氨酶不做平衡移动
📝 题目 2:
某实验室手头只有外消旋胺底物,对应的前手性酮不稳定、难以获得,希望最终拿到单一对映体胺且产率突破 50%,最合适的策略是?
A. 单次动力学拆分
B. 直接进行不对称合成
C. 消旋化:先用 TA₁ 拆分,热处理灭活后再用对映互补 TA₂ 进行不对称合成
D. 增加底物浓度即可提高产率
📝 题目 3:
关于转氨酶催化反应的描述,下列哪项正确?
A. PLP 辅因子以共价不可逆方式结合于酶活性中心
B. 转氨酶遵循顺序加成的有序动力学机制
C. 转氨酶特征性地表现出乒乓双置换 (ping-pong-bi-bi) 动力学
D. 转氨酶不存在底物或产物抑制
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