传统动力学控制 vs 底物模拟物策略

反应本质：可逆的酰基转移

亲核试剂：需要高浓度胺组分以压制水解

副反应风险：产物肽键可被同一肽酶继续水解，需严格控制反应时间

保护基需求：侧链活性基团常需保护，防止非特异性酰化

适用范围：短肽、简单片段缩合

反应本质：不可逆的 C–N 连接

特异性决定：转移到离去基团（如 4-胍基苯酯 OGp），欺骗 S1 口袋

副反应风险：新生肽键经酰基翻转后免遭水解

保护基需求：无需侧链保护基，片段可直接缩合

适用范围：长肽、蛋白质半合成、复杂片段缩合