Indinavir 关键中间体的合成演进
从 1930 年代基础反应到 1990 年代救命药物的量产之路
1930s · Duff 反应
六亚甲基四胺对酚类甲酰化
基础方法学积累
→
1980s · Casiraghi 方法
水杨醛 + 手性 Salen 配体
精准条件控制
→
1990s · Jacobsen 环氧化
Mn-salen 催化顺式烯烃
大规模不对称合成
→
Indinavir 量产
cis-氨基茚满醇 cornerstone
HIV 蛋白酶抑制剂
💡 启示:
基础研究的成果无法预测其最终应用。Casiraghi 与 Jacobsen 的同事都未曾预见他们的工作会用于挽救生命——但
好的研究终会在意想不到的时刻绽放价值
。
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