MAO-N 野生型 vs 定向进化变体 (D5)
野生型 MAO-N
底物范围
— 窄,主要针对
伯胺
类底物。
位阻敏感性
— 对空间位阻高度敏感,仲胺/叔胺几乎不反应。
活性中心
— 天然口袋尺寸受限,难以容纳复杂骨架。
合成应用
— 局限于简单胺类氧化,难以拓展至药物中间体。
进化变体 MAO-N D5
5 个关键突变
— 晶体结构解析至
1.8 Å
,揭示口袋重塑机制。
底物广泛
— 涵盖
仲胺、叔胺
,如 N-甲基吡咯烷 16 的去消旋化。
脱对称化
— 可催化 3,4-取代 meso-吡咯烷的
对映选择性脱对称化
,生成手性吡咯啉。
药物合成
— 用于生物碱 crispine A 的去消旋化,并建立可预测底物特异性的
桌面模型
。
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