MAO-N 野生型 vs 定向进化变体 (D5)

野生型 MAO-N

底物范围 — 窄,主要针对伯胺类底物。
位阻敏感性 — 对空间位阻高度敏感,仲胺/叔胺几乎不反应。
活性中心 — 天然口袋尺寸受限,难以容纳复杂骨架。
合成应用 — 局限于简单胺类氧化,难以拓展至药物中间体。

进化变体 MAO-N D5

5 个关键突变 — 晶体结构解析至 1.8 Å,揭示口袋重塑机制。
底物广泛 — 涵盖 仲胺、叔胺,如 N-甲基吡咯烷 16 的去消旋化。
脱对称化 — 可催化 3,4-取代 meso-吡咯烷的对映选择性脱对称化,生成手性吡咯啉。
药物合成 — 用于生物碱 crispine A 的去消旋化,并建立可预测底物特异性的桌面模型
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