核心工艺与机制回顾
1,3,5-三醇衍生物去对称化的关键酶与条件
1. 戊烷-1,3,5-三醇衍生物去对称化筛选中,CAL-B 反应速度快但选择性差,易生成大量二乙酸酯;而 BCL、PFL、RML 表现出更优的对映选择性。
2. 采用固定化 BCL(Amano PS-CII,陶瓷颗粒载体)在 -14 °C 低温下反应,可制备 (S)-221,e.e. 值达 >99.9%
3. α-生育三烯酚合成中,去对称化步骤使用 CAL-B 在乙醚中催化,产率 60%,ee = 98%。
4. phosphonotrixin 中间体去对称化使用 PPL,产率 88%,ee = 93%。
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