药物中间体拆分路线决策
📝 题目 1:
地尔硫卓(diltiazem)中间体 (2R,3S)-α,β-环氧酯的酶法拆分中,下列说法正确的是?
A. 使用 Serratia marcescens 脂肪酶,可得 >99% ee
B. 使用 PLE 水解,得率接近 100%
C. 不需下游处理即可直接结晶
D. 副产物酸脱羧生成的醛会促进产物结晶
📝 题目 2:
β³-氨基酸酯(如 (S)-45)的 CAL-B 催化拆分中,最优溶剂体系是?
A. 纯 THF,无水体系
B. THF + 5% 水,反应 96 h
C. 丙酮 + 10% 水,反应 20 h,E = 115
D. 纯水相缓冲液
📝 题目 3:
含季碳手性中心的扁桃酸乙酯(rac-33)的 PLE 拆分中,产物 (S)-34 的 ee 值为?
A. >99%
B. 80%(可经一次结晶提纯至光学纯)
C. 50%
D. <10%
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