动态动力学拆分 (DKR) 的原位消旋化循环
以 roxifiban 中间体为例：碱催化逆 Michael 加成 + 脂肪酶选择性水解
rac-硫酯底物
非 α-杂原子功能化酸
→
NEt₃ 碱催化
逆 Michael 加成
→
原位消旋化
(S) ⇌ (R) 循环
→
P. cepacia 脂肪酶
选择性水解 (R)-硫酯
→
(R)-酸产物
80% yield · 94% ee
关键设计：底物为 活化硫酯，既作为酶的高反应性酰基供体，又能在碱性条件下发生可逆 Michael/逆 Michael 平衡，实现 (S)/(R) 原位互变。
工业规模：Bristol-Myers Squibb 在 44.9 kg 规模上完成该 DKR，重结晶后产物 ee > 99.9%，用于合成抗血小板药 roxifiban 关键中间体。
突破 50% 上限：传统动力学拆分受限于 50% 理论产率；DKR 通过持续消旋把"废"对映体喂回反应，理论产率可达 100%。